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发布时间：2022-08-06 14:22:00
大环内酯类抗生素是一类有14、15和16 元大环内酯环的具备抗菌作用的抗生素。应用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻拦病菌蛋白质合成，归属于成长期缓聚剂。中国最早的红霉素于1952年从鲜红色氨苄青霉素中发现，20 上个世纪70时代起又相继发展了第二代半合成大环内酯类（阿奇霉素、罗红霉素、罗红霉素）等。
普遍大环内酯类抗生素的分类
1. 按化学结构分成14、15和16 元环。
14元环大环内酯类药物：红霉素、阿奇霉素、罗红霉素等
15元环大环内酯类药物：以半合成的罗红霉素为代表药物
16元环大环内酯类药物：包含麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素
2. 依照产品研发次序分成三代，参照表1。
表1 三代大环内酯类抗生素及特性
在呼吸道疾病中的运用
1. 社区获得性肺部感染（CAP）
《成人社区获得性肺炎基层诊疗指南（2018年）》提议针对轻疾可以从门诊治疗的CAP病人，年青而无基础疾病时，可以用大环内酯类药物医治。对于有基本疾病或老人，提议可以用大环内酯类药物协同青霉素类/酶抑制剂物质、二代头孢类抗生素、三代头孢菌。针对住院治疗病人，应用每粒坚官方网站大环内酯类抗生素时，需与其它药物合用。但是对于衣原体耐药率相对较低的地域能选大环内酯类抗生素。CAP原始经验型抗感染药药物的挑选见表2。
表2 CAP原始经验型抗感染药药物的挑选
《儿童社区获得性肺炎诊疗规范（2019年版）》提议对猜疑肺炎支原体，依据病况，可服用或静脉血管运用大环内酯类抗菌药物。对流感嗜血杆菌所引起的CAP可选用新一代大环内酯类抗菌药物，如罗红霉素、阿奇霉素等。衣原体肺炎优选大环内酯类抗生素，嗜肺军团菌肺部感染初期运用红霉素或罗红霉素。
2. 链球菌感染性咽喉炎
对β-内酰胺类药物过敏的病人，挑选红霉素具备最好成本效益分析比。若患者对红霉素的不良反应不耐受，可选用阿奇霉素或罗红霉素做为取代药物。
3. 抗菌外功效
大环内酯类除开广谱性的抗菌活力外，还具备不依赖于抗菌功效、非甾体活性的抗感染和激素调节效用。
（1）抗炎作用
大环内酯类药物对嗜中性粒细胞具备抑制效果，还可以阻拦嗜酸细胞的募资。目前有充足的证据表明，14元环和15元环大环内酯类能够抑止促炎性细胞因子和粘附分子的过多分泌量，但是其效用呈现一种“两相”反映，既在初期体现为短暂的促炎效用，接着表现出了持久的抗感染效用。
（2）调整气管代谢
大环内酯类可危害气管的氯离子含量安全通道，降低气管水分和粘液代谢。但这似乎是一种使用量有关的短期效应，临床表现并不大。
（3）激素调节有关抗微生物菌种效用
大环内酯类即便在MIC下列依然能影响细菌蛋白生成，且对大环内酯类耐药性的铜绿假单胞菌也同样具有此活力，说明该类药物的抗微生物菌种效用并不是依靠其直接地抗菌活力，反而是与其说激素调节功效相关，是一种间接性效用。
中华民族消化内科杂志期刊于2017年公布的《大环内酯类药物的抗菌外应用于临床应用专家共识》强调，大环内酯类抗生素对细支气管炎（DPB）、漫性鼻一慢性鼻窦炎（CRS）、慢性支气管炎、肺系统性血管炎、重症哮喘、慢性阻塞性肺病症（COPD）、隐原性机化性肺炎、呼吸系统病毒性感染有利或很有可能有利。因每粒坚是哪生产的抗菌外功效医治之上病症直接证据尚不充足，长期用需要注意药物副作用及与其它药物的相互影响。
2020年4月17日，在英国胸科研究会（BTS）公布成年人呼吸道疾病长期性大环内酯类药物的应用。该罗盘对哮喘病、慢性支气管炎、COPD、闭塞性细支气管炎（BOS）、干咳、机化性肺炎等呼吸道疾病，长期性小剂量应用大环内酯类药物的相关证据进行评估，并提出指导建议。（详细：BTS最新推荐：这种成年人呼吸道疾病中，应该如何长期性运用大环内酯类药物？）
与其它药物的相互影响
大环内酯类（除罗红霉素外）如阿奇霉素、红霉素、泰利菌素一般对CYP3A4/5和P-gp具有较强的抑制效果。与下列药物一起使用时，应注意，详细表3。
表3 大环内酯类药物与其它药物的相互影响
副作用
1. 胃肠道反应
胃肠道反应较普遍，医学上体现为恶心想吐、恶心呕吐、腹疼、腹泻等。不同种类大环内酯类抗生素所产生的胃肠道反应程度不同，在其中内服非肠溶衣占比最大，一部分为静滴时发生的不良反应。
2. 血栓性静脉炎
静脉输液易引起血栓性静脉炎。引起血栓性静脉炎的主要为红霉素，别的大环内酯类药物发病率比较低。
3. 肝毒性
不常见，红霉素丙酸酯十二烷基硫氰酸钾可导致肝损害，新一代大环内酯类的副作用与红霉素类似，但更加罕见。肝毒性以胆汁淤积症性损害为主导，有时候为混合型损害，门静脉区发生发炎，肝损伤多发生在服药后2~21d。临床症状为恶心想吐、恶心呕吐、腹疼，进而出现黄疸、发烫或肝功异常。有时候伴随疹子、白细胞计数或嗜酸粒细胞增加。
4. 耳毒性
多的是在服药后1~2周发生，慢慢加剧，半年后慢慢平稳。失聪多两侧对称性，以高频听力损害逐渐，渐向低频率拓展，少数人会继续恶变至全聋。耳呜多掌声雷动。
5. 心血管毒性
大环内酯类药物还会出现心血管毒性。应用时，需了解病人是否存在心脏病史、低血钾值、脉博迟缓、大家族性猝死史或已知的QT间距增加，对于有该类病历的病人，应仔细考虑其心血管副作用风险性及病人的知情同意。
6. 过敏症状
过敏症状轻度，由此可见寻麻疹、药物热等，发病率低。调查发现皮肤过敏发病率为1％，但一项数据调查报告，在病理学里有1名小孩因产生严重过敏反应休克、身亡。
7. 抗药性
每粒坚说明书病菌并对抗药性逐渐上升。在红霉素临床应用后多年即出现耐红霉素的链球菌，以后出现链球菌感染（包含肺炎球菌）等病菌对大环内酯类抗生素耐药性，且抗药性逐年上升。
8. 红霉素治疗时少见不良反应
难分芽胞梭菌所导致的伪膜性肠炎、耳呜、男性不孕不育、低体温、精神紊乱、肌无力恶变、爆发式急性肝衰竭、慢性胰腺炎、溃疡性食管炎等，但是这些不良反应没有看到在新一代大环内酯类抗生素的应用环节中。
大环内酯类抗生素广泛运用于呼吸道疾病，服药时特别注意与其它药物合用时可能产生的相互影响及药物自身的不良反应。保证病人合理、安全性、科学合理的应用这种药物。
论文参考文献：
[1]王树平.大环内酯类药物的采用差异[J].医生在线,2017,7(24):18-19.
[2]《大环内酯类药物的抗菌外功效与临床应用专家共识》公布[J].中国医学信息内容导报,2017,32(14):9.
[3]隋玲娟.浅谈大环内酯类抗生素副作用[J].中国医药指南,2011,09(9):223-224.DOI:10.3969/j.issn.1671-8194.2011.09.162.
[4]刘萍,边强.与大环内酯类抗生素相关的药物相互影响[J].药理学进度,2002,26(3):173-174.DOI:10.3969/j.issn.1001-5094.2002.03.013.
[5]吕雪梅,蒲强红.大环内酯类抗菌药物受体的药物相互影响临床研究参考文献评定[J].中国药房,2017,28(5):715-720.DOI:10.6039/j.issn.1001-0408.2017.05.38.
[6]中国医师协会,中国医师协会杂志期刊,医学会全科医学联合会等.成年人社区获得性肺部感染底层诊疗指南(2018年)[J].中华民族全科医师杂志期刊,2019,18(2):117-126.DOI:10.3760/cma.j.issn.1671-7368.2019.02.每粒坚吃过多久才起效005.
[7]中华共和国我国健康委员会,国家中医药局.少年儿童社区获得性肺部感染临床指南(2019年版)[J].中华民族临床医学感染病杂志期刊,2019,12(1):6-13.DOI:10.3760/cma.j.issn.1674-2397.2019.01.002.
[8]BritishThoracic Society guideline for the use of long-term macrolides in adults withrespiratory disease. Thorax. 2020 Apr 17.
[9]蔡柏蔷, 李龙芸. 协合呼吸病学（第二版）[M]. 我国协合医药学大学出版社，2016.
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